Pravda o drogách

Fentanyl byl vyvinut v 50. letech 20. století belgickou firmou Janssen a asi o 10 let později byl již používán v medicíně. Je to látka podobných vlastností jako morfin, má ovšem větší analgetický účinek [asi 80x , působí však krátkodoběji]. Patří do skupiny uměle syntetizovaných opioidů, což jsou látky, mající schopnost navázat se v CNS na opioidní receptory a poté působit analgeticky. Název opioidy je odvozen od opia, který obsahuje např právě alkaloid morfin. V lékařství se fentanyl a jeho deriváty používají jako podpora anestezie nebo silná analgetika, např. při léčbě chronické nemoci, nebo bolestí doprovázející nádorová a nenádorová onemocnění. Výhodou je jejich netoxicita vůči parenchymatickým tkáním a absence stropového [ceiling] efektu – není stropová dávka, po které by učinky látky dále nerostly. Je zde ovšem riziko zvyšujících se intenzity nežádoucích účinků s rostoucí dávkou. Poté je proto vhodné změnit formu aplikace dávky, nebo zaměnit opiody = rotace opioidů; po této výměně jednoho silného opioidu za jiný, obvykle stačí menší dávky pro dosažení ekvipotentního účinku. Fentanyl se váže na opioidní receptory μ, κ, δ. Přičemž největší afinitu má k μ receptoru = μ agonista. Stimulace μ receptoru způsobuje euforii, útlumu dechu a vznik lékové závislosti. A také díky tomuto vykazuje několik vedlejších účinků, v medicíně se projevují hlavně při i.v. aplikaci, patří mezi ně velmi často nauzea, zvracení, bradykardie a velmi nebezpečná dechová deprese – proto je nutná respirační podpora. Při předávkování se účinky fentanylu prohloubí a je možnost úplné zástavy dechu, ke zmírnění, či eliminaci těchto účinků se používá vhodný antagonista, je to naloxon, což je specifické antidotum. Tato látka nemá vlastní agonistický účinek, po jejím podání odeznívá dechová deprese a dochází k vyrušení analgetického efektu ⇒ opětovné objevení bolesti, popřípadě abstinenčních příznaků. Někdy po odeznění účinků naloxu stále přetrvávají respirační potíže – nutnost další dávky antagonisty. Dechovou depresi můžeme ovlivnit i nespecifickým antidotem jako je např doxapram – dechové analeptikum, má rychlý nástup účinků [cca po 2 min], ale vzhledem ke krátké době působení [15-20] min se obvykle dále podává ve formě infúze. Po podání není vyrušen analgetický účinek fentanylu. Fentanyl se pro potlačení bolesti používá například ve formě náplastí ⇒ transdermální aplikace. Ovšem průlomovou bolest, která přichází náhle a kulminuje do 3 minut nepodchycuje. V těchto případech se používají např. fentanylová lízátka nebo fentanylové nosní spreje a kapky. Deriváty fentanylu: Alfentanil - v lékařství se vzhledem k rychlému nástupu účinnosti [max účinek přichází do 1-2 min] a krátké době působení používán k anestézii při ambulantních zákrocích. Sufentanil – je velice silné analgetikum, používající se např při operacích srdečního svalu nebo u „bezbolestných“ porodů – aplikace do míšních obalů je pro novorozence bezpečná Remifentanil – velmi krátce působící analgetikum Carfentanil – používá se ve veterinární praxi, uspávání zvířat např při transportu Fentanyl a jeho deriváty vynikají některými svými vlastnostmi, které je částečně přeurčují k jinému než farmakologickému užití. Tyto látky jsou stále častěji zneužívány pro jejich omamné účinky jako drogy. První případy se objevily už v 70. letech mezi nemocničním personálem. V posledních letech je fentanyl na trhu drog častější. Díky velice podobným účinkům je zaměňován za heroin nebo s ním míchán. Vzhledem k tomu, že fentanyl má vyšší potenci než heroin, je záměna pro uživatele drogy životu nebezpečná. Po zneužití léků s obsahem fentanylu se může látka do těla vstřebat mnoha cestami – přes kůži náplastmi [nevýhoda velmi pomalého nástupu účinku], přes ústní sliznici lízátka a tablety. Volné vstřebání látky v ústech se používá i u papírků napuštěných fentanylem a podobně jako heroin se fenatnyl aplikuje nitrožilně. Závislost z počáteční fáze psychické závislosti časem přechází do fáze závislosti fyzické. Při odvykání se dostavují abstinenční příznaky – zvracení, bolesti v krajině břišní, mydriáza.